세프라딘

세프라딘(세프라딘으로도 알려짐), 7-[D-2-아미노-2(1,4사이클로헥사디엔1-일) 아세트아미도]-3-메틸-8-0x0-5티아-1-아자비사이클로[4.2.0]옥트-2- ene-2-카르복실산 일수화물(111은 반합성 세팔로스포린 항생제입니다. 경구, 근육 내 및 정맥 내로 사용됩니다. 세프라딘의 구조는 세팔렉신의 구조와 유사하지만 유일한 차이점은 6원 고리입니다. 세팔렉신은 세 가지 구조를 가지고 있습니다. 이중 결합은 방향족 시스템을 형성하는 반면 세프라딘은 동일한 고리에 두 개의 이중 결합을 가지고 있습니다. 세프라딘의 항균 활성은 세팔렉신의 항균 활성과 유사합니다.^[1].

그림 1은 세프라딘의 화학 구조입니다.
세프라딘은 분자량이 349.4인 백색 결정성 분말입니다.^[2]. 세프라딘의 합성이 논의되었다^[3]. Cephradine은 수용성 용매에 잘 녹습니다. 알칼리성 아미노기와 산성 카르복실기를 모두 포함하는 양성이온입니다. pH 3-7 범위에서 세프라딘은 내부 염으로 존재합니다.^[4]. Cephradine은 pH 2-8 범위 내 25"에서 24시간 동안 안정적입니다. 산성 매질에서 안정적이므로 위액에서 활성 손실이 거의 없으며 7% 미만의 손실이 보고되었습니다.^[5].
세프라딘은 인간 혈청 단백질과 약하게 결합합니다. 약물이 혈청 단백질에 결합한 비율은 20% 미만이었습니다.^[4]. 10-12 pg/ml의 혈청 농도에서 전체 약물의 6%가 단백질 결합 복합체에 존재했습니다. 또 다른 연구^[6]총 농도 10 pg/ml에서 약물의 28%가 단백질 결합 상태에 있음을 발견했습니다. 총 농도 100pg/ml에서 약물의 30%가 단백질 결합 상태였습니다. 이 연구에서는 또한 세프라딘에 혈청을 첨가하면 항생제 활성이 감소하는 것으로 나타났습니다. 또 다른 연구^[2]세프라딘의 단백질 결합은 약물 농도에 따라 8~20%로 다양하다는 것을 보여주었습니다. 그러나 Gadebusch et al.^[5]인간 혈청을 첨가한 후 황색 포도상구균이나 대장균에 대한 세프라딘의 MIC에 변화가 없음을 발견했습니다.